cas: | 144701-48-4 | MF: | C33H30N4O2 |
---|---|---|---|
MW: | 514.617 | ข้อมูลจำเพาะ: | ≥98% |
Einecs เลขที่: | ไม่มี | รูปร่าง: | ผงผลึกสีขาว |
CAS 144701-48-4 ยาระบบไหลเวียนโลหิต ยาต้านความดันโลหิตสูง Telmisartan Powder
ชื่อผลิตภัณฑ์ |
Telmisartan |
การทำงาน |
APIs |
ข้อมูลจำเพาะ |
99% เทค |
ชื่อทางเคมี |
4'-[(1,7'-ไดเมทิล-2'-โพรพิล-1H,3'H-2,5'-ไบเบนซิมิดาซอล-3'-อิล)เมทิล]กรดไบฟีนิล-2-คาร์บอกซิลิก |
หมายเลข CAS |
|
สูตรเชิงประจักษ์ |
ค33ชม30นู๋4อู๋2 |
พิษวิทยา |
ผลิตภัณฑ์นี้มีไม่มากกว่าหรือเท่ากับ 0ส่วนประกอบ 1% ได้รับการระบุโดย IARC ว่าอาจเป็นสารก่อมะเร็งหรือสารก่อมะเร็งในมนุษย์บางชนิด |
แอปพลิเคชั่น |
เทลมิซาร์แทนเป็นตัวรับแอนจิโอเทนซิน II ชนิดที่ 1 รีเซพเตอร์ที่มีประสิทธิผลที่มีค่า IC50 เท่ากับ 9.2 นาโนโมลาร์Telmisartan สามารถยับยั้งการทำงานของตัวรับ angiotensin II type 1 ได้ |
บรรจุุภัณฑ์ |
1 กก. / ถุง 25 กก. / ถัง |
บทนำของ Telmisartan:
เทลมิซาร์แทน, มีชื่อทางเคมีว่า 4 '-[4-เมทิล-6 -(1-เมทิล-1h-เบนซิมิดาซอล-2-อิล) -2-โพรพิล - 1h-เบนซิมิดาซอล-1-อิล] ไบฟีนิล - กรด 2-คาร์บอกซิลิก, สูตรโมเลกุลคือ C33H30N4O2 ผงผลึกสีขาวหรือสีขาว ไม่มีกลิ่น รสจืดละลายได้ในไตรคลอโรมีเทน ละลายได้เล็กน้อยในไดคลอโรมีเทนหรือไดเมทิลฟอร์มาไมด์ ละลายได้เล็กน้อยในเมทานอล ละลายได้เล็กน้อยในเอทานอล เกือบจะไม่ละลายในน้ำ ละลายได้ในสารละลายโซเดียมไฮดรอกไซด์ 1 โมล/ลิตร ละลายได้เล็กน้อยในสารละลายกรดไฮโดรคลอริก 0.1 โมล/ลิตร
การใช้งานและหน้าที่ของ Telmisartan:
แอนจิโอเทนซิน ⅱ รีเซพเตอร์ที่ไม่เป็นเปปไทด์จะบล็อกตัวรับ ATI แบบเลือกและกลับไม่ได้โดยไม่กระทบต่อระบบรับอื่นๆสำหรับความดันโลหิตสูงเล็กน้อยถึงปานกลางเทลมิซาร์แทน ยาลดความดันโลหิตแบบใหม่ เป็นตัวรับแอนจิโอเทนซิน ⅱ รีเซพเตอร์ที่จำเพาะ (ชนิด AT ⅰ) และใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูงที่จำเป็นตัวรับ angiotensin ⅱ ทดแทนผูกกับความสัมพันธ์สูงกับชนิดย่อยของตัวรับ AT ⅰ (ไซต์การกระทำ angiotensin ⅱ ที่รู้จัก)Telmisartan ไม่มีผลต่อไซต์ agonist ต่อไซต์ AT ⅰ receptor และผูกมัดกับ AT ⅰ receptor อย่างเลือกสรรเป็นเวลานานไม่มีความสัมพันธ์กันสำหรับตัวรับอื่น ๆ รวมทั้ง AT2 และตัวรับ AT ที่มีคุณลักษณะน้อยกว่าอื่น ๆไม่ทราบหน้าที่ของตัวรับอื่น ๆ เหล่านี้ เนื่องจากอาจเป็นผลของการกระตุ้นเกินของ telmisartan ต่อระดับ angiotensin II
แอปพลิเคชัน:
เทลมิซาร์แทนไม่ได้ยับยั้งเรนินในพลาสมาของมนุษย์หรือช่องไอออนบล็อกมันไม่ได้ยับยั้งเอนไซม์ที่ทำให้เกิด angiotensin converting ⅱ ซึ่งสามารถลดอาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดจากการเพิ่มประสิทธิภาพของ bradykinin ได้ความดันโลหิตสูงที่เกิดจาก angiotensin ⅱ ถูกยับยั้งโดย telmisartan 80 มก. ในมนุษย์เกือบทั้งหมดผลการยับยั้งกินเวลา 24 ชั่วโมงและยังคงตรวจพบได้ใน 48 ชั่วโมงผลลดความดันโลหิตจะค่อยๆ ชัดเจนภายใน 3 ชั่วโมงหลังการให้ยาครั้งแรกผลความดันโลหิตตกสูงสุดจะเกิดขึ้นได้ 4 สัปดาห์หลังจากเริ่มการรักษา และสามารถคงอยู่ได้ในระยะยาวหากการรักษาถูกขัดจังหวะกะทันหัน ความดันโลหิตจะค่อยๆ กลับสู่ระดับก่อนการรักษาหลังจากผ่านไปหลายวันโดยไม่มีการฟื้นตัวของภาวะความดันโลหิตสูงในการทดลองทางคลินิกที่เปรียบเทียบโดยตรงระหว่างยารักษาความดันโลหิตสูงทั้งสองชนิด อุบัติการณ์ของอาการไอแห้งลดลงอย่างมีนัยสำคัญในผู้ป่วยที่ได้รับยายับยั้งเอนไซม์ที่ทำให้เกิดโรคแองจิโอเทนซิน
COA ของ Telmisartan